Адреностимуляторы

9 декабря 2011

Эфедрин действует на α- и β-адренорецепторы, и в этом состоит его нередкое преимущество перед современными аэрозолями селективных β-адреностимуляторов. Во-первых, эфедрин уменьшает бронхоспазм, действуя на β2-адренорецепторы бронхов; во-вторых, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, действуя на α-адренорецепторы сосудов бронхов.

Следует сказать также, что характерная для хронического бронхита одышка в утренние часы в значительной мере обусловлена задержкой мокроты, поэтому использование бронхорасширяющих средств в аэрозоле бывает неэффективно, так как контакт препарата со слизистой оболочкой недостаточен. Больные предпочитают принимать внутрь эфедрин либо комбинированные препараты — теофедрин и антастман.

Доза эфедрина, как и любого другого бронхорасширяющего средства, индивидуальна, причем всегда необходимо находить минимальную эффективную. Токсические проявления также зависят от индивидуальной чувствительности и проявляются действием на центральную нервную систему (возбуждение, нарушение сна, дрожь, потливость), гипертензивным действием, кардиотоксическим (тахикардия, экстрасистолия), действием на кишечник (запоры) и мочевой пузырь, вызывая затруднение мочеиспускания [Вотчал Б. Е., 1965].

Во многих случаях приходится индивидуально комбинировать различные бронхорасширяющие средства. Так, эфедрин в небольших дозах снимает «синдром запирания», возникающий при использовании селективных β2-адреностимуляторов, который проявляется сгущением мокроты и ухудшением дренажа вследствие отека слизистой оболочки бронхов.

В последние годы создано большое количество препаратов с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы бронхов, с минимальным возбуждающим и кардиотоксическим действием. Препараты этой группы выпускаются в форме таблеток, растворов для ингаляций, ампул и дозированных аэрозолей. Как уже упоминалось, по утрам некоторые больные предпочитают принимать препарат внутрь, так как скопившаяся мокрота затрудняет контакт аэрозоля со слизистой оболочкой бронхов. Недостаточный эффект может отмечаться и у тяжело больных со слабой мощностью вдоха.

Однако аэрозольный метод введения имеет ряд преимуществ. Препарат поступает непосредственно в бронхи, минуя большой круг кровообращения. При этом не происходит инактивации и разрушения препарата в печени. Это позволяет достигать значительной местной концентрации вещества при небольшой дозе и уменьшить его токсические влияния. Лечебный эффект развивается при аэрозольном введении очень быстро.

К препаратам этой группы относятся:
изопропилнорадреналин (изопреналин, изадрин, изупрел, новодрин, эуспиран), метапротеренол (алупент, астмопент, метапрел), тербуталин (бриканил), гексопреналин (ипрадол), сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек).

Наиболее сильное и продолжительное бронхорасширяющее действие у беротека, минимальным кардиотоксическим действием обладают вентолин и тербуталин при аэрозольном введении [Замотаев И. П. и др., 1977].

Не целесообразно и даже опасно применять β-адреностимуляторы более 4 раз в сутки. Индивидуальная разовая доза препарата составляет обычно 1 — 2 вдоха дозированного аэрозоля. Возможны также индивидуальная чувствительность к разным препаратам и привыкание к некоторым из них. У некоторых больных возникает состояние тахифилаксии, т. е. постепенная потеря чувствительности к препаратам этой группы. Такое состояние является показанием к терапии глюкокортикоидными гормонами, которые восстанавливают реакцию бронхов на β-адреностимуляторы.

Глюкокортикоидные гормоны могут быть полезными для некоторых больных с выраженной бронхиальной обструкцией, особенно при наличии астматического синдрома, который не поддается терапии бронхоспазмолитиками.

D. P. Tashkin (1982) рекомендует до применения кортикостероидов назначить больному необходимые дозы бронхолитиков и на достаточно продолжительное время для того, чтобы добиться определенного стабильного уровня, с которым затем сравнивают действие кортикостероидов. Если стероиды эффективны, то определенное улучшение состояния и функциональных показателей отмечается в течение 2 — 3 нед от начала лечения.

Если за этот период улучшение не отмечено, доза стероидов должна быть постепенно уменьшена до отмены. Если улучшение отмечается, то подбирают поддерживающую дозу препарата для длительного лечения, которую применяют по возможности прерывистым методом для уменьшения побочных действий. Безусловно, для поддерживающей терапии предпочтительнее применение аэрозолей кортикостероидов, бекотида или бекломета.

Иногда аэрозоли кортикостероидов приходится сочетать с применением небольших доз стероидных препаратов внутрь [Etraeten М. V., Leloup Т., 1977]. Всегда следует помнить о возможных осложнениях при назначении кортикостероидов и тщательно взвешивать риск их применения и наличие показаний.

При обострениях хронического бронхита иногда назначают короткие курсы стероидных гормонов, например преднизолон в дозе 20 — 30 мг/сут в течение 7 — 10 дней с быстрой отменой.

При наличии у больного хроническим бронхитом астматического синдрома можно назначить лечение этимизолом в дозе 0,05 — 0,1 г 3 — 4 раза в день внутрь или по 2 мл 1,5% раствора внутримышечно 2 раза в день. Препарат возбуждает дыхательный центр, активизирует адренокортикотропную функцию гипофиза и в связи с этим оказывает противовоспалительное и антиаллергическое действие.

«Хронические неспецифические заболевания легких»,
Н.Р.Палеев, Л.Н.Царькова, А.И.Борохов

Эффективное лечение хронического бронхита требует широкого применения различных методов эндобронхиальной санации и аэрозолей лекарственных средств. Наиболее проста эндобронхиальная санация при помощи гортанного шприца или резинового катетера, вводимого через нос. Эндотрахеальные вливания гортанным шприцем проводят при помощи гортанного зеркала или без него. У лиц с повышенным рвотным рефлексом анестезируют слизистую оболочку корня языка. Процедуру выполняют в…

Показанием к назначению антибактериальных средств при хроническом бронхите можно считать активный бактериальный воспалительный процесс. Замечено, что антибактериальная терапия тем эффективнее, чем выраженнее активность воспаления. Антибиотики. Основные принципы терапии антибиотиками изложены в главе «Хроническая пневмония». При хроническом бронхите воспалительный процесс чаще протекает с малой активностью, что в значительной мере определяется эндобронхиальной его локализацией. При перибронхиальном воспалении…

В последние годы все большее применение находят препараты, которые в условиях борьбы микро- и макроорганизма направлены не на подавление возбудителя, а на стимуляцию защитных сил организма — иммунорегулирующие средства. Широкое распространение в последние годы получил левамизол (декарис), противоинфекционное действие которого было обнаружено в 1971 г. G. Renoux и М. Renoux: препарат резко усиливал защитный эффект…

Наибольшее значение имеют пуриновые производные, холинолитические средства, эфедрин и β-адреностимуляторы. Из пуриновых производных в нашей стране в качестве бронхорасширяющего средства широко используется эуфиллин. По механизму действия эуфиллин является ингибитором фосфодиэстеразы цАМФ. Согласно гипотезе, выдвинутой A. Szentivanyi (1968), β-адренорецепторы играют важную роль в регуляции мышечного бронхиального тонуса. β-Адренорецептор представлен молекулой аденилциклазы клеточных мембран, имеющей рецепторное окончание…

Скопление в бронхах мокроты — важное звено патогенеза хронического бронхита, в ряде случаев выступающее на первый план. Накапливаясь в избыточном количестве, бронхиальная слизь из защитного фактора может стать фактором патогенным. Густая вязкая слизь может легко закупорить мелкие бронхи и вызвать нарушение дыхания. При мукоцилиарной недостаточности возникают условия для проникновения инфекции через слизистую бронхов. Эффективный мукоцилиарный…