• Медицина сегодня
• Новые шаги

Наибольшее значение имеют пуриновые производные, холинолитические средства, эфедрин и β-адреностимуляторы.

Из пуриновых производных в нашей стране в качестве бронхорасширяющего средства широко используется эуфиллин. По механизму действия эуфиллин является ингибитором фосфодиэстеразы цАМФ. Согласно гипотезе, выдвинутой A. Szentivanyi (1968), β-адренорецепторы играют важную роль в регуляции мышечного бронхиального тонуса.

β-Адренорецептор представлен молекулой аденилциклазы клеточных мембран, имеющей рецепторное окончание на поверхности мембраны. В результате стимулирующих влияний аденилциклаза катализирует внутриклеточный процесс образования цАМФ из АТФ; цАМФ, вступая далее в сложные взаимодействия, вызывает расслабление мышечного волокна.

Фосфодиэстераза цАМФ катализирует ее переход в нециклическую форму. Таким образом, с позиций данной гипотезы бронходилатации можно достичь, либо стимулируя аденилциклазу (катехоламины), либо ингибируя фосфодиэстеразу цАМФ (пурины), либо воздействуя на антагонистические рецепторы. Сочетанное использование катехоламинов и пуринов безусловно целесообразно.

Эуфиллин применяют внутривенно в виде 2,4% раствора обычно в дозе 5 мл. Максимальная концентрация достигается через 7 мин и затем быстро снижается. Препарат вводят медленно (!). Внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь малоэффективны. Внутрь лучше принимать эуфиллин в желатиновых капсулах [Слуцкий М. Е., 1966].

Пролонгированный эффект достигается использованием свечей с 0,36 — 0,48 г эуфиллина (возможно местное раздражающее действие препарата). Максимальная концентрация в крови при таком введении определяется только через 4 ч, но и через 10 ч она остается высокой.

Более эффективно введение 100 мл 0,5% подогретого раствора эуфиллина в микроклизмах через катетер на глубину 8 — 10 см. Используют эуфиллин также в аэрозоле.

Назначать эуфиллин целесообразно в стационаре, когда можно обеспечить 3 — 4-разовое (в течение суток) введение препарата. Показан он и при легочной гипертензии, так как снижает давление в легочной артерии. Препарат стимулирует дыхательный центр.

Среди побочных действий эуфиллина могут быть отмечены токсические явления, связанные с повышенной чувствительностью больного (никогда не вводить при первой инъекции 10 мл 2,4% раствора!), быстрым введением препарата или с высокой общей дозой. Более чувствительны к эуфиллину старики и дети.

Возможно его влияние на центральную нервную систему: возбуждение, бессонница, головокружение, судороги, падение артериального давления; кардиотоксическое действие — экстрасистолия, тахикардия. При использовании эуфиллина возможно нарастание гипоксемии, в связи с ухудшением вентиляционно-перфузионных отношений, что особенно опасно у больных с выраженной дыхательной недостаточностью.

Холинолитические средства, используемые в качестве бронхолитиков: атропин, белладонна; недавно появился новый препарат — атровент, выпускаемый в аэрозольном баллончике. Препараты вызывают блокаду м-холинорецепторов в клетках гладких мышц бронхов и в тучных клетках.

Атровент также тормозит действие ацетилхолина в постганглионарных рецепторах [Абросимов В. Н., Брукмайерова М. Р., 1980]. Роль ацетилхолина в развитии бронхоспазма определяется функционально-фармакологической пробой с атропином.

Ацетилхолиновый компонент бронхоспазма присутствует всегда, в редких случаях он является определяющим: бронхолитический эффект атропина при этом может преобладать над действием β-адреностимуляторов и сопровождаться «парадоксальным» урежением числа сердечных сокращений. В таких случаях в качестве бронхоспазмолитиков с эффектом применяются только холинолитики.

«Хронические неспецифические заболевания легких»,
Н.Р.Палеев, Л.Н.Царькова, А.И.Борохов